Baricitinib intermedio 8 número CAS es 1919837-50-5 con el nombre químico de 3-Azetidineacetonitrile, 1- (ethylsulfonyl) -3- [4- (4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan- 2-il) -1H-pirazol-1-il] -. En la práctica, el intermedio 8 de baricitinib a menudo tiene problemas tales como dificultad en la separación y purificación, estabilidad deficiente y deterioro. Pero siempre que el método sea correcto, también puede resolver efectivamente estos problemas. Se ha informado en la literatura que la 3-hidroxiazetidina está protegida con grupo etanosulfonilo, y luego se obtiene el intermedio correspondiente por reacción de oxidación y reacción, y luego se hace reaccionar con éster de pinacol del ácido 4-pirazolbórico para obtener el compuesto objetivo Baricitinib intermedio 8 El material de partida de la 3-hidroxiazetidina en la ruta es relativamente costoso y conduce a un costo excesivo, por lo que es difícil de usar en la producción industrial. Después de la verificación, creemos que hay un método que es más factible. El proceso general es el siguiente:
(1) El clorhidrato de 1-amino-3-cloropropil-2-ol se hace reaccionar con cloruro de etilsulfonilo bajo la acción de una base para dar N- (3-cloro-2-hidroxipropil) etanosulfonamida;
(2) N- (3-cloro-2-hidroxipropil) etanosulfonamida se somete a una reacción de anillo bajo la acción de una base para obtener 1- (etilsulfonil) azacridin-3-ol;
(3) 1- (Etilsulfonil) azacridin-3-ol se oxida en un sistema adecuado para dar 1- (etilsulfonil) azacridin-3-ona;
(4) 1- (Etilsulfonil) azeridin-3-ona se somete a la reacción de Wittig con trifenilfosfina acetonitrilo, y se somete a una serie de tratamientos simples para obtener 2- [1- (etilsulfonil) -3-azetidinio] acetonitrilo;
(5) 2- [1- (etilsulfonil) -3-azetidinil] acetonitrilo se desprotege con ácido y se hace reaccionar con neopentilglicol para dar 4- (5,5-dimetil Base-1,3,2-dioxaborolan-2-il) -1H- pirazol
(6) 2- [1- (Etilsulfonil) -3-azetidinil] acetonitrilo y 4- (5,5-dimetil-1,3,2-dioxaboroborano- El 2-basado) -1H-pirazol se somete a una reacción de adición bajo la acción de un catalizador para obtener el compuesto objetivo Baricitinib intermedio 8 CAS número 1919837-50-5.
Categoría de Thera: Inhibidor de JAK
Cas No .: 1919837-50-5
Sinónimo : 3-Azetidineacetonitrile, 1- (ethylsulfonyl) -3- [4- (4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl) -1H-pyrazol-1-yl] - ; 1- (etilsulfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il) -1H-pirazol-1-il] -3-azetidinaacetonitrilo; 2 - [1- (etanosulfonil) -3- [4- (4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolan-2-il) -1H-pirazol-1-il] azetidin-3-ilo ] acetonitrilo
Fórmula molecular : C16H25BN4O4S
Peso molecular : 380.2701
Especificaciones : disponible a petición
Embalaje : embalaje digno de la exportación
Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido
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