(2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato para LCZ696 CAS 149709-60-4

(2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato es un intermedio de LCZ696 CAS 149709- 60-4, Su proceso de síntesis es el siguiente:
1. Tomar 22.5 g de (S) -4-bencil-3-propioniloxazolidinona, disolver en 55 ml de diclorometano, enfriar a 0 ° C y agregar gota a gota diclorometano que contenga 14 g de tetracloruro de titanio. La solución se agitó a 0ºC durante 10 minutos después de completar la adición gota a gota. Se añadieron gota a gota 9,7 g de diisopropiletilamina, y después de agitar, la mezcla se agitó a 0ºC durante 30 minutos. Disolver 30 g de N - [(1R) -2- [1,1'-bifenil] -4-il-1- (yodometil) etil] -, 1,1-dimetiletil éster en diclorometano y agregar gota a gota al sistema de reacción , después de la adición gota a gota, la mezcla se transfirió a 20-25 ° C y se agitó durante 10 horas. Se añadió una solución acuosa de cloruro de amonio saturado a la mezcla de reacción, y la mezcla se extrajo con diclorometano. El disolvente se evaporó a presión reducida para dar un material bruto. El producto bruto se purificó por cromatografía en columna para producir cristales blancos.
2. Se disolvieron 30 g del sólido blanco obtenido en la primera etapa en 77 ml de tetrahidrofurano, se enfrió a 0ºC, se añadió peróxido de hidrógeno al 30% con agitación y se agitó durante 30 minutos después de la adición. Se añadieron 4,6 g de hidrato de hidróxido de litio gota a gota a la misma mientras se mantenía la temperatura, y la mezcla se calentó a 20-25 ° C durante 3 horas después de la adición gota a gota. Después de que se detuvo la agitación, se eliminó la fase acuosa, se lavó la fase orgánica con una solución saturada de hidrogenosulfito de sodio para eliminar el exceso de peróxido, y luego se eliminó la fase acuosa y se evaporó la fase orgánica a presión reducida para dar un material crudo . Agregue agua al producto crudo, ajuste el pH a 12-13 con solución de hidróxido de sodio, lave la fase acuosa con terc-butil metil éter 3 veces, luego ajuste el pH a 3-4 con ácido clorhídrico concentrado y extraiga el producto con acetato de etilo. El desecante se eliminó por filtración y el disolvente se evaporó a presión reducida para dar 18,9 g del compuesto del título intermedio LCZ696 (2R, 4S) -etilo 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato CAS 149709-60-4.

Thera Categoría : Antihipertensivo

No CAS : 149709-60-4.

Sinónimo : LCZ696 (valsartán + sacubitrilo) impureza 11; (2R, 4S) -etilo 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato; LCZ696-11; Etil (2R, 4S) -4 - ([1,1'-bifenil] -4-ilmetil) -4 - [(terc-butoxicarbonil) amino] -2-metilbutanoato; LCZ702; Etil (2R, 4S ) -5- (4-bifenilil) -2-metil-4 - ({[(2-metil-2-propanil) oxi] carbonil} amino) pentanoato

Fórmula molecular : C25H33NO4

Peso Molecular : 411.53382

Ensayo : ≥99.%

Embalaje : embalaje digno de exportación

l Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido

Uso : LCZ ( Sacubitril ) Intermedios

(2R, 4S) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpentanoato 149709- 60-4

Clorhidrato de éster etílico del ácido (2R, 4S) -4-amino-5- (bifenil-4-il) -2-metilpentanoico 149690-12-0

Ácido (2R, 4S) -5- (bifenil-4-il) -4 - [(terc-butoxicarbonil) amino] -2-metilpentanoico 1012341-50-2

Ácido (R, E) -5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) aMino) -2-metilpent-2-enoico 1012341-48-8

(R) -etil 5 - ([1,1'-bifenil] -4-il) -4 - ((terc-butoxicarbonil) amino) -2 -metilpent-2-enoato. 149709-59-1