Cadena lateral Nintedanib Número CAS 262368-30-9

El número CAS de la cadena lateral de Nintedanib es 262368-30-9, se ha informado en la literatura que utiliza N-metil-4-amino-nitrobenceno como materia prima, con reacción de cloruro de cloroacetilo para formar amida, la amida tratada y N-metilpiperazina La oxazina tomó la reacción, después de que se completó la reacción y luego se hidrogenó para obtener el producto objetivo cadena lateral de nintedanib. Los principales problemas de este método de síntesis son los siguientes: (1) El N-metil-4-aminonitrobenceno se hace reaccionar con cloruro de cloroacetilo para formar amida. La reacción se lleva a cabo calentando la materia prima principal y el disolvente a temperatura próxima al de reflujo. Se añadió cloruro de cloroacetilo gota a gota. Después de que se completó la reacción con cloruro de cloroacetilo, la temperatura se redujo a 60 ° C, se añadió metilciclohexano como disolvente pobre, y luego se volvió a enfriar a 0 ° C, se cristalizó durante 1 hora. La operación era engorrosa y el disolvente era un disolvente mixto, de alto costo, incapaz de reciclar. Después de obtener la amida, debe separarse, purificarse, secarse y realizar otras operaciones para poder llevar a cabo la siguiente reacción, lo que aumenta enormemente la producción de horas-hombre y el consumo de energía. (2) la amida obtenida en el primer paso y el disolvente se calientan a 40 ° C, luego se agrega N-metilpiperazina gota a gota y luego se calienta a 50 ° C para reaccionar. Una vez completada la reacción de sustitución, se agrega adicionalmente isopropanol y bajo catálisis Pd / C, la reducción de hidrógeno se incorpora en isopropanol. La operación es más complicada.
En vista de los problemas anteriores, algunas personas hicieron ajustes en el método para sintetizar la cadena lateral de Nintedanib CAS 262368-30-9 y prepararon el método de una sola taza de la siguiente manera: N-metil-4-aminonitrobenceno reacciona con cloroacetilo cloruro en un solvente, luego lavar la solución de reacción, y luego agregar la fase orgánica a la N-metilpiperazina para continuar la reacción, y luego agregar el polvo reductor para obtener el producto objetivo. La ventaja de este método es que durante el proceso de preparación, el intermedio no es necesario para la separación y purificación, como la recristalización. El cloruro de cloroacetilo y N-metilpiperazina se agregan gota a gota a una temperatura más baja y el solvente de reacción es un solvente único, lo que acorta la reacción hombre-hora y simplifica la operación de reacción. El método tiene las ventajas de condiciones de reacción suaves, operación simple, baja producción costo, amigable con el medio ambiente, y es muy adecuado para la producción industrializada.

El número de CAS de la cadena lateral de Nintedanib es 262368-30-9, con nombre químico completo de N- (4-aminofenil) -N-metil-2- (4-metilpiperazin-1-il) acetamida, a menudo se usa para la reacción de condensación con nintedanib intermedio 5. Su proceso de fabricación es relativamente simple, hay muchos informes de patentes que han introducido su ruta sintética. En general, hay principalmente dos métodos sintéticos. El primero es obtener la cadena lateral específica de nintedanib con N-metil-p-nitroanilina y cloruro de cloroacetilo como materiales de partida, tomar dos pasos de reacción. El segundo, N-metil-p-nitroanilina y anhídrido cloroacético como materias primas, a través de la reacción en dos pasos para obtener la cadena lateral nintedanib. Ambos métodos tienen problemas de operación complicada, largo tiempo de producción y consumo excesivo de material. Un método de una olla está más en línea con la producción real, usa N-metil-4-amino-nitrobenceno como material de partida, una solución diluida de cloruro de cloroacetilo se suspendió, y luego se incubó para la reacción, la reacción se completó, se lavó con agua; la fase orgánica se transfirió gota a gota a N-metilpiperazina, y luego se incubó la reacción, la reacción se completó, añadiendo polvo seguro y amoníaco, reacción de aislamiento térmico para obtener el compuesto objetivo. Las ventajas de este método tales como separación y purificación, ninguna operación de recristalización, la temperatura es baja al dejar caer cloruro de cloroacetilo y la temperatura de N-metilpiperazina, el solvente de reacción es un solvente simple, simplificando la operación de reacción, reduciendo enormemente el tiempo de reacción.

Thera. Categoría : Anticanceroso

No CAS.: 262368-30-9

Sinónimo: N- (4-aminofenil) -N, 4-dimetil-1-piperazinacetamida; N- [(4-metil-piperazin-1-il) metilcarbonil] -N-metil-p-fenilendiamina; -N-metil- 2- (4-metilpiperazin-1-il); N- (4-aminofenil) -N-metil-2- (4-metilpiperazin-1-il) acetamida;

Peso molecular: 262

Fórmula molecular: C14H22N4O

Ensayo: ≥98.%

Aspecto: sólido cristalino blanco

Embalaje : embalaje digno de la exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido