Tratamiento de la leucemia EPZ-5676 Cas Number 1380288-87-8

El número CAS EPZ-5676 es 1380288-87-8, un nuevo medicamento para el tratamiento de un subtipo raro de leucemia. La FDA reconoce a la EPZ-5676 como una enfermedad rara. El medicamento se encuentra actualmente en estudios clínicos de Fase I. Afectados por esta noticia, el precio de las acciones de la compañía también subió. El número de CAS EPZ-5676 1380288-87-8 es un inhibidor de una enzima llamada DOT1L. DOT1L juega un papel importante en la patogénesis de la leucemia de línea celular mixta. Epizyme ha autorizado a Celgene a poseer los derechos de venta EPZ-5676 fuera del mercado estadounidense.
De acuerdo con las normas de la FDA para medicamentos de enfermedades raras, las enfermedades con un recuento de pacientes de menos de 200,000 se pueden definir como enfermedades raras, en comparación con aproximadamente 5,000 pacientes con leucemia de líneas celulares mixtas. El estudio EPZ-5676 de Epizyme recibirá una serie de medidas preferenciales, como recortes de impuestos, después de calificar para el medicamento de enfermedades raras.
El EP-5676 es un inhibidor competitivo de la S-adenosilmetionina (SAM) de la proteína metiltransferasa DOT1L con una Ki de 80 pM, que es más de 37,000 más selectiva que todas las otras PMT, inhibiendo la metilación de H3K79 en el tumor. . La fase 1.EPZ-5676 redujo la dimetilación de H3K79 en células MV4-11 con una CI50 de 2,6 nM. EPZ-5676 reduce la metilación de H3K79 de una manera dependiente de la concentración y del tiempo, pero no tiene efecto sobre otros sitios de histonas, lo que da como resultado un gen MLL y la destrucción selectiva de células apoptóticas de dianas clave que se inhiben en células de leucemia MLL reordenados. La EPZ-5676 inhibió la proliferación de la línea celular MV4-11 reagrupada MLL-AF4 con una IC50 de 9 nM.
En un modelo de xenoinjerto de leucemia reordenado MLL, EPZ-5676 dio como resultado una actividad antitumoral dependiente de la dosis después de una infusión intravenosa continua durante 21 días. En la dosis más alta de 70,5 mg / kg / día, el tratamiento se detuvo después de que el tumor se resolvió completamente, y no hubo recrecimiento del tumor hasta por 32 días. No se produjo pérdida de peso significativa o toxicidad significativa en las ratas tratadas con EPZ-5676.

Thera. Categoría: Anticanceroso

Número de Cas .: 1380288-87-8

Sinónimo : (2R, 3R, 4S, 5R) -2- (6-aMino-9H-purin-9-yl) -5 - ((((1r, 3S) -3- (2- (5- (tert-) butil) -1H-benzo [d] iMidazol-2-il) etil) ciclobutil) (isopropil) aMino) metil) tetrahidrofuran-3,4-diol

Fórmula molecular : C30H42N8O3

Peso molecular : 562.70628

Farmacopea: en casa spe.

Especificaciones : disponible a petición

Embalaje : embalaje digno de la exportación

Hoja de datos de seguridad del material : disponible bajo pedido