Inhibidor de Proteasoma Irreversible Carfilzomib 868540-17-4

El número de cas de Carfilzomib es 868540-17-4, que es un inhibidor del proteasoma de tetrapéptido epoxi cetona administrado por vía intravenosa que se une de forma selectiva e irreversible al extremo N-terminal del sitio activo de treonina del proteosoma 20S, proteasio de la proteína Core Core 26S. Carfilzomib tiene actividades antiproliferativas y apoptóticas contra tumores sólidos y células tumorales hematológicas in vitro. En estudios con animales, carfilzomib inhibe la actividad del proteasoma en la sangre y los tejidos y retrasa el crecimiento del tumor en modelos de mieloma múltiple, hematología y tumores sólidos. Fue aprobado por la FDA de EE. UU. El 20 de julio de 2012. Para pacientes con mieloma múltiple recurrente que han recibido ambas terapias, incluido bortezomib y un inmunomodulador.
Aunque carfilzomib cas 868540-17-4 tiene un buen efecto antitumoral, su solubilidad en agua es baja y su estabilidad no es buena. La preparación liofilizada es una forma de dosificación ideal. La formulación de carfilzomib actualmente disponible contiene 60 mg de carfilzomib. 3000 mg de sulfobutil beta-ciclodextrina sódica y 57,7 mg de ácido cítrico y una cantidad apropiada de hidróxido de sodio, aunque el compuesto de inclusión de ciclodextrina mejora la solubilidad del fármaco en cierta medida, pero su carga de fármaco es aún menor del 2%, y el uso de una mayor cantidad de ciclodextrina, entrará en el sistema de circulación sanguínea humana aumentará la carga sobre el riñón, mientras que la ciclodextrina puede interactuar con la membrana celular de la pared del vaso sanguíneo, causando daño celular, el uso a largo plazo puede causar fístula venosa y flebitis existen riesgos de seguridad Y se administra dexametasona para prevenir la reacción de infusión antes de cada dosis. Además, el fármaco es muy inestable en soluciones de medios acuosos y es estable durante hasta 4 horas a temperatura ambiente, lo que también es un desafío en aplicaciones clínicas prácticas.
En resumen, la inyección de carfilzomib actualmente comercializada tiene un buen efecto en el tratamiento del mieloma múltiple, pero también trae muchos inconvenientes y problemas de seguridad para la aplicación clínica.

Carfilzomib CAS 868540-17-4, también conocido como PR-171 Un potente e irreversible inhibidor del proteasoma. Análogo sintético del producto microbiano epoxomcina. Comparado con bortezomib, muestra una potencia igual pero una mayor selectividad para la actividad de tipo quimotripsina del proteasoma. En el cultivo celular es más citotóxico que el bortezomib y las células tumorales hematológicas exhiben una mayor sensibilidad que las células tumorales sólidas. El tratamiento de las células con Carfilzomib CAS 868540-17-4 da como resultado la acumulación de sustratos del proteosoma y la inducción de la detención y / o apoptosis del ciclo celular. Eficaz contra el mieloma múltiple. Activo in vivo.

Thera. Categoría : Anti cáncer

Número de Cas : 868540-17-4

Sinónimo : sal de CarfilzoMib; CarfilzoMib / PR 171; PR-171 (CarfilzoMib)

Fórmula molecular : C40H57N5O7

Peso molecular : 719.90988

Ensayo : ≥99.%

Embalaje : embalaje digno de la exportación

l Hoja de datos de seguridad del material : disponible a petición

Uso : Carfilzomib 868540-17-4, un potente e irreversible inhibidor del proteasoma.